Descubrieron una molécula ‘multipotente’ para un posible el tratamiento del Alzheimer
n equipo multidisciplinario europeo, liderado por el Instituto de Química Orgánica General de Madrid del Consejo Superior de Investigaciones Científicas (CSIC), identificó a la molécula MBA354, según publicaron en la revista ‘Angewandte Chemie, International Edition’, como un potente agente neuroprotector en modelos experimentales in vitro e in vivo del Alzheimer. Ahora, resta deberán evaluar su uso en la terapia de la enfermedad.
Según afirmaron desde el CSIC, el pasado 23 de agosto se solicitó la patente del estudio que considera el uso de esta molécula como una de las «estrategias terapéuticas preferidas, adoptada ya en numerosos laboratorios de investigación». Incluso, confirman el potencial terapéutico de esta molécula, con lo cual se abren nuevas y prometedoras perspectivas para el inicio de los estudios pre-clínicos para evaluar su potencial.
En el trabajo, publicado en la revista Angewandte Chemie, International Edition, el doctor José L. Marco-Contelles, investigador del Instituto de Química Orgánica General, aseguró que “en la búsqueda de nuevos fármacos para su tratamiento, por tratarse de una patología extremadamente compleja y multifactorial, el diseño de actuar simultáneamente en diversos sistemas enzimáticos o receptores implicados en el progreso y desarrollo de la enfermedad, es sin duda una de las estrategias terapéuticas preferidas, adoptada ya en numerosos laboratorios de investigación».
Vale decir que el Alzheimer es una patología neurodegenerativa y de la edad, caracterizada por una pérdida progresiva de la memoria y otros déficits cognitivos, para la que todavía no hay una terapia eficaz. Para decirlo de manera sencilla, quien padece este mal comienza olvidando pequeños detalles hasta que, tras avanzar la patología, su incidencia es abrumadora, y su efecto, devastador, en todos los órdenes, ya sea individual, familiar, sanitario como socio-económico.
«Los datos globales de 2015 indican que 44 millones de personas se vieron afectadas por la enfermedad de Alzheimer, número que se estima que se duplicará en 2030. Desgraciadamente, todavía no se ha encontrado un fármaco eficaz para su terapia, siendo los inhibidores de las enzimas colinesterasas (‘Aricept’, ‘Exelon’, ‘Reminyl’) o un antagonista del receptor NMDA (‘Ebixa’), los únicos disponibles en clínica, pero con un efecto limitado y paliativo, que no cura ni detiene el avance de la enfermedad», explicó el especialista.
Asimismo, las hipótesis clásicas para tratar la enfermedad de Alzheimer aún no han sido capaces de identificar una molécula eficaz y eficiente, «y no lo harán posiblemente mientras no se aborde su diseño integrando en una sola molécula con motivos farmacóforos, funcionales y estructurales, que sean capaces de desencadenar, simultáneamente, respuestas positivas en diversas dianas biológicas implicadas en la enfermedad», añade el investigador.
«Esta apuesta nos ha permitido identificar la molécula MBA354, con el perfil farmacológico in vitro deseado, equilibrado, y con potencias de inhibición o interacción a nivel nanomolar, y como un compuesto-hit, pues, permeable a la barrera-hematoencefálica, antioxidante y neuroprotector», explica el investigador, que recuerda que «la molécula ha mostrado un significativo efecto pro-cognitivo en un modelo in vivo de la enfermedad de Alzheimer, resultado que nos van a permitir ulteriores desarrollos encaminados a encontrar un compuesto-lead para su terapia».
